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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3290 Pikamilone

匹卡米隆,Picamilon,Nicotinoyl-GABA

Others Others
Pikamilone (Picamilon) 是一种智能药物。
T14571 Bifenazate

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Bifenazate 是 GABA 受体的正向变构调节剂。 Bifenazate 是一种杀螨剂,可在 25 ppm 的浓度下控制 100% 的螨虫。
T4440 Saclofen

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Saclofen 是竞争性GABAB 受体拮抗剂(IC50:7.8 μM)。它可研究 GABAB 受体调节大脑中缓慢抑制性突触后电位的功能。
T10618 Broflanilide

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂,可代谢为 Desmethyl-Broflanilide,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50值为 1.3 nM。
TQ0023 Lorediplon

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Lorediplon 是一种新型催眠药物,作为 GABAA 受体调节剂,在 α1 亚基上具有差异活性,与促进睡眠有关。
T7794 Zuranolone

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Zuranolone 是口服有效的 GABAA 受体的神经活性类固醇正向变构调节剂,对α1β2γ2和α4β3δ GABAA 受体的 EC50值分别为 296 和 163 nM。
T15775 Lotilaner

GABA Receptor; Parasite Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Lotilaner 是杀寄生虫剂,是非竞争性的昆虫GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的IC50值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
T4176 rac-BHFF

(R,S)-BHFF

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
rac-BHFF ((R,S)-BHFF) 是具有口服活性的 GABAB 受体的异构增强剂,有抗焦虑活性。
T5375 Loreclezole

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Loreclezole 是一种选择性 GABAA 受体调节剂,可作为含有 β2 或 β3 亚基的受体的正变构调节剂,有抗癫痫作用。
T1065 Baclofen

巴氯芬,Lioresal

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Baclofen (Lioresal) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是可口服的选择性代谢型 GABA-B 受体激动剂,具有高血脑屏障渗透率,用于治疗因脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。
T16539 Piperazine citrate

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Piperazine citrate 是一种六元环化合物,有驱虫的作用。
T9424 Temgicoluril

Tetramethylglycoluril,mebikar

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Temgicoluril (mebikar) 具有抗焦虑活性,作用于GABA 受体。
T11822 LAU159

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
LAU159 是一种功能选择性的阳性 α1β3 GABA(A) 受体调节剂,EC50是2.2 μM。
T26600 Alpidem

Ananxyl,阿尔吡登

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Alpidem (Ananxyl) 可以选择性结合含有α1β2γ2 亚单位的GABAA 受体,具有抗焦虑作用。
T7136 AZD-6280

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
AZD-6280 是一种新型的亚型选择性 GABAAα2/3 受体阳性调节剂,用于治疗广泛性焦虑症。
T8572 CL 218872

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
CL218872 是口服有活性的苯二氮卓类选择性激动剂,激动含有 α1 亚基的GABAA 受体(Ki:130 nM)。它在体内具有抗惊厥及抗焦虑效果。
T17144 TPA 023

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
TPA 023 是 GABAA α2/α3 亚型的特异性激动剂 (Ki = 0.19 - 0.41 nM)。
T3644 U93631

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
U93631 是一种具有新型化学结构的 GABAA 受体配体,IC50 为 100 nM,它在重组 GABAA 受体中诱导 GABA 诱导的全细胞 Cl 电流快速,这种效果随时间依赖性衰减。
T36520 COR659

Cannabinoid Receptor; GABA Receptor GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
COR659 是一种有效的 GABAB 的阳性变构调节剂。COR659具有缓解大鼠对酒精和巧克力成瘾的作用。
T2196 Fipronil

氟虫腈,Fluocyanobenpyrazole,Termidor

P450; GluCls; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
Fipronil (Fluocyanobenpyrazole) 是昆虫GABA 受体的选择性拮抗剂,可抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏。在分离的大鼠肝微粒体中,它诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型CYP1A1/2、CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。
T8630 Baclofen hydrochloride

4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Baclofen hydrochloride (4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride) 是一种 GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID 衍生物,是一种特异性 GABA-B 受体激动剂。它用于治疗肌肉痉挛,尤其是由于脊髓损伤引起的肌肉痉挛。其治疗效果来自于脊髓和脊髓上部位的作用,通常是减少兴奋性传递。
T0715 Chlormezanone

Trancopal,氯美扎酮,芬那露

Others; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others
Chlormezanone (Trancopal) 是一种非苯二氮卓类药物,用于治疗焦虑症和肌肉痉挛。
T11349 GABAA receptor agent 1

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体,有抗惊厥活性。
T1240 Flumazenil

Ro 15-1788,氟马西尼

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂,以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用,包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。
T7622 Gabazine

SR95531,克他命

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Gabazine (SR95531) 是GABAA 受体的一种选择性竞争性拮抗剂,IC50值约为 0.2 μM。
T82357 GABA receptor Antagonist 1

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
GABA receptorAntagonist 1 (compound 7w) 在抑制PxRDL1GABAR方面具有高特异性,IC50为7.08 nmol/L。针对P. xylostella、S. frugiperda、S. exigua和S. litura的杀虫活性显著,相应的LC50值分别为0.09、0.84、0.87和0.68 mg/L。此化合物对蜜蜂的急性毒性为中等(48小时,LD50=2.22μg/成虫),而对斑马鱼的急性毒性较低(LC50: 42.4mg/L)。
T13536 Afoxolaner

Chloride channel; GABA Receptor; Parasite Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Afoxolaner 是一种异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂,可对抗犬的肩胛硬蜱。 它作用于昆虫的 γ-氨基丁酸(GABA)受体谷氨酸受体,抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
T23104 Ocinaplon

DOV 273547,奥西普隆

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Ocinaplon (DOV 273547) 是一种GABAA 受体的阳性变构调节剂,在 α1 亚基处有较高的活性。
T12207 NEO 376

SPI-376

Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; GABA Receptor GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
NEO 376 (SPI-376) 是选择性5-HT1 受体、GABA 受体和多巴胺受体调节剂,可用于精神病的研究。
TQ0040 ONO-8590580

CS-2894

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
ONO-8590580 (CS-2894) 是一种 GABAA α5 负变构调节剂。
T1128 Oxiracetam

奥拉西坦,ISF2522

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Oxiracetam (ISF2522) 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物,可用于治疗认知障碍。
T8887 2'MeO6MF

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
2'MeO6MF 是可透过血脑屏障的α2β1γ2L 和所有含α1的GABAA 受体的正变构调节剂。它也可以直接激活α2β2/3和α2β2/3γ2L GABAA 受体。它具有抗焦虑和促进安定作用。它可提供神经保护作用并改善功能恢复,还可抑制中风诱发的炎症反应。
T2067 NS11394

NS 11394

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
NS11394 是可口服GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM),Ki 值为 0.5 nM。它对GABAA 的选择性依次为 α5、α3、α2 和α1 受体,具有抗炎和抗焦虑活性。
T11684 Isoguvacine hydrochloride

1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinecarboxylic acid hydrochloride,异四氢烟酸

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Isoguvacine hydrochloride (1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinecarboxylic acid hydrochloride) 是 GABA 受体激动剂。它与大鼠突触皮质膜结合并激活 α1β2γ2S、α2β2γ2S、α3β2γ2S、α5β2γ2S 和 ρ1 亚基 GABAA 受体。
T7699 AZD7325

AZD-7325

P450; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
AZD7325 (AZD-7325) 是具有口服活性的α2和α3受体正向别构调节剂,Ki 分别是 0.3 和 1.3 nM。它是中等 CYP1A2和强效 CYP3A4诱导剂,有用于焦虑和 dravet 综合征相关的研究潜力。
T21793 CGP 35348

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
CGP 35348 是 GABAB 受体的选择性拮抗剂 (EC50 = 34 μM)。 CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。
T4363 CGP52432

4-苄氧基苯基异硫氰酸酯,CGP 52432

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
CGP52432 是一种GABAB 受体拮抗剂,IC50值为 85 nM。
T12930 SKF89976A hydrochloride

d,l-SKF89976A hydrochloride

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) 是GABA 转运蛋白GAT-1的选择性抑制剂,抑制 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
T1860 Imepitoin

AWD 131-138,ELB-138,伊匹妥英

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Imepitoin (AWD 131-138) 是一种新型的低亲和力部分苯二氮卓受体激动剂,有抗惊厥和抗焦虑作用。
T6355 (R)-baclofen

STX209,Arbaclofen,(R)-巴氯芬

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
(R)-baclofen (STX209) 是一种选择性GABAB 受体激动剂。
T4993 Afloqualone

氟喹酮,HQ-495

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Afloqualone (HQ-495) 是一种 GABA 受体激动剂。靶点:体外 GABA 受体:Afloqualone 是一种喹唑啉酮家族 GABA 能药物。由于其在 GABAa 受体β亚型的激动剂活性,它具有镇静和肌肉松弛作用。
T4688 Pipequaline hydrochloride

PK-8165 hydrochloride,盐酸哌夸林

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂,有抗焦虑作用。
T13690 Etifoxine hydrochloride

盐酸艾替伏辛,HOE 36-801 hydrochloride

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Etifoxine hydrochloride (HOE 36-801 hydrochloride) 是GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂,是具有 GABA 能的非苯二氮卓类抗焦虑和抗惊厥药物。
T0169 Nefiracetam

DM9384,奈非西坦,DZL-221

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Nefiracetam (DM9384) 是一种 GABA 能、胆碱能和单胺能神经元系统增强剂,用于治疗 Ro 5-4864 引起的抽搐。
T12492 Pivagabine

CXB-722,匹伐加宾

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Pivagabine (CXB-722) 是疏水性 4-氨基丁酸的衍生物,具有神经调节活性。它可穿透大鼠的血脑屏障,拮抗足部休克对大鼠脑中 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
T0349 Riluzole

PK 26124,RP-54274,利鲁唑

GABA Receptor; Sodium Channel; NMDAR Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂,用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取,IC50值为 43 μM。
T5880 Aminooxyacetic acid hemihydrochloride

氨氧基乙酸半盐酸盐,羧甲基羟胺半盐酸盐,Carboxymethoxylamine Hemihydrochloride

Others; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others
Aminooxyacetic acid hemihydrochloride (Carboxymethoxylamine Hemihydrochloride) 是一种苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂,也能抑制 GABA 降解酶GABA-T。
T2407 Tiagabine

噻加宾,TGB,NO050328,Gabitril,NO328

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Tiagabine (NO050328) 是具有抗惊厥特性的选择性 GABA 再摄取抑制剂,在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的重摄取,IC50值分别为 67、446 和 182 nM。
T11277 FG 7142

ZK 39106,LSU-65

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力,Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量,表达 α1 亚基,EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
T14983 Clomethiazole

Distraneurin,Chlormethiazole,氯美噻唑,5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE

P450; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂,可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体,CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。

化合物

Pikamilone
Cat.No: T3290
Synonym: 匹卡米隆,Picamilon,Nicotinoyl-GABA
Target: Others
Bifenazate
Cat.No: T14571
Synonym:
Target: GABA Receptor
Saclofen
Cat.No: T4440
Synonym:
Target: GABA Receptor
Broflanilide
Cat.No: T10618
Synonym:
Target: GABA Receptor
Lorediplon
Cat.No: TQ0023
Synonym:
Target: GABA Receptor
Zuranolone
Cat.No: T7794
Synonym:
Target: GABA Receptor
Lotilaner
Cat.No: T15775
Synonym:
Target: GABA Receptor, Parasite
rac-BHFF
Cat.No: T4176
Synonym: (R,S)-BHFF
Target: GABA Receptor
Loreclezole
Cat.No: T5375
Synonym:
Target: GABA Receptor
Baclofen
Cat.No: T1065
Synonym: 巴氯芬,Lioresal
Target: GABA Receptor
Piperazine citrate
Cat.No: T16539
Synonym:
Target: GABA Receptor
Temgicoluril
Cat.No: T9424
Synonym: Tetramethylglycoluril,mebikar
Target: GABA Receptor
LAU159
Cat.No: T11822
Synonym:
Target: GABA Receptor
Alpidem
Cat.No: T26600
Synonym: Ananxyl,阿尔吡登
Target: GABA Receptor
AZD-6280
Cat.No: T7136
Synonym:
Target: GABA Receptor
CL 218872
Cat.No: T8572
Synonym:
Target: GABA Receptor
TPA 023
Cat.No: T17144
Synonym:
Target: GABA Receptor
U93631
Cat.No: T3644
Synonym:
Target: GABA Receptor
COR659
Cat.No: T36520
Synonym:
Target: Cannabinoid Receptor, GABA Receptor
Fipronil
Cat.No: T2196
Synonym: 氟虫腈,Fluocyanobenpyrazole,Termidor
Target: P450, GluCls, GABA Receptor
Baclofen hydrochloride
Cat.No: T8630
Synonym: 4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride
Target: GABA Receptor
Chlormezanone
Cat.No: T0715
Synonym: Trancopal,氯美扎酮,芬那露
Target: Others, GABA Receptor
GABAA receptor agent 1
Cat.No: T11349
Synonym:
Target: GABA Receptor
Flumazenil
Cat.No: T1240
Synonym: Ro 15-1788,氟马西尼
Target: GABA Receptor
Gabazine
Cat.No: T7622
Synonym: SR95531,克他命
Target: GABA Receptor
GABA receptor Antagonist 1
Cat.No: T82357
Synonym:
Target: GABA Receptor
Afoxolaner
Cat.No: T13536
Synonym:
Target: Chloride channel, GABA Receptor, Parasite
Ocinaplon
Cat.No: T23104
Synonym: DOV 273547,奥西普隆
Target: GABA Receptor
NEO 376
Cat.No: T12207
Synonym: SPI-376
Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor, GABA Receptor
ONO-8590580
Cat.No: TQ0040
Synonym: CS-2894
Target: GABA Receptor
Oxiracetam
Cat.No: T1128
Synonym: 奥拉西坦,ISF2522
Target: GABA Receptor
2'MeO6MF
Cat.No: T8887
Synonym:
Target: GABA Receptor
NS11394
Cat.No: T2067
Synonym: NS 11394
Target: GABA Receptor
Isoguvacine hydrochloride
Cat.No: T11684
Synonym: 1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinecarboxylic acid hydrochloride,异四氢烟酸
Target: GABA Receptor
AZD7325
Cat.No: T7699
Synonym: AZD-7325
Target: P450, GABA Receptor
CGP 35348
Cat.No: T21793
Synonym:
Target: GABA Receptor
CGP52432
Cat.No: T4363
Synonym: 4-苄氧基苯基异硫氰酸酯,CGP 52432
Target: GABA Receptor
SKF89976A hydrochloride
Cat.No: T12930
Synonym: d,l-SKF89976A hydrochloride
Target: GABA Receptor
Imepitoin
Cat.No: T1860
Synonym: AWD 131-138,ELB-138,伊匹妥英
Target: GABA Receptor
(R)-baclofen
Cat.No: T6355
Synonym: STX209,Arbaclofen,(R)-巴氯芬
Target: GABA Receptor
Afloqualone
Cat.No: T4993
Synonym: 氟喹酮,HQ-495
Target: GABA Receptor
Pipequaline hydrochloride
Cat.No: T4688
Synonym: PK-8165 hydrochloride,盐酸哌夸林
Target: GABA Receptor
Etifoxine hydrochloride
Cat.No: T13690
Synonym: 盐酸艾替伏辛,HOE 36-801 hydrochloride
Target: GABA Receptor
Nefiracetam
Cat.No: T0169
Synonym: DM9384,奈非西坦,DZL-221
Target: GABA Receptor
Pivagabine
Cat.No: T12492
Synonym: CXB-722,匹伐加宾
Target: GABA Receptor
Riluzole
Cat.No: T0349
Synonym: PK 26124,RP-54274,利鲁唑
Target: GABA Receptor, Sodium Channel, NMDAR
Aminooxyacetic acid hemihydrochloride
Cat.No: T5880
Synonym: 氨氧基乙酸半盐酸盐,羧甲基羟胺半盐酸盐,Carboxymethoxylamine Hemihydrochloride
Target: Others, GABA Receptor
Tiagabine
Cat.No: T2407
Synonym: 噻加宾,TGB,NO050328,Gabitril,NO328
Target: GABA Receptor
FG 7142
Cat.No: T11277
Synonym: ZK 39106,LSU-65
Target: GABA Receptor
Clomethiazole
Cat.No: T14983
Synonym: Distraneurin,Chlormethiazole,氯美噻唑,5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE
Target: P450, GABA Receptor
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1023 Miltirone

P450; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Miltirone 是存在于丹参中的一种天然产物,可作为中枢苯二氮受体部分激动剂,IC50值为 0.3 μM。
TQ0119 Cirsimaritin

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Cirsimaritin 具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化特性和肾脏保护作用。 Cirsimaritin 与 GABAA 受体上的苯二氮卓位点结合较弱。
T4728 4-Acetamidobutanoic acid

N-acetyl GABA,4-ACETAMIDOBUTYRIC ACID,4-乙酰氨基丁酸

GABA Receptor; Endogenous Metabolite; Antibacterial Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
4-Acetamidobutanoic acid (4-ACETAMIDOBUTYRIC ACID) 可在血液、粪便和尿液以及人体前列腺组织中找到,也存在于从酵母到人类的所有真核生物中。它是GABA 衍生物,具有抗氧化和抗菌活性。
T5754 Kavain

NF-κB; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; NF-κB
Kavain 是从卡瓦胡椒中分离出来的卡瓦酸内酯,可以正向调控GABAA 受体,具有抗焦虑作用。
T7557 Guvacine hydrochloride

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的一种生物碱,是 GABA 摄取抑制剂,IC50为 10 μM。它对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性。
T3782 Jujuboside A

transporter; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Jujuboside A 是从中药酸枣仁中提取的一种糖苷,可用于失眠和焦虑的相关研究。
T8036 6-Methylflavone

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
6-Methylflavone 是α1β2γ2L 和α1β2GABAA 受体激活剂。
T3S2100 (-)-Securinine

一叶秋碱,Securinine

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
(-)-Securinine (Securinine) 是来自叶底珠的一种生物碱,也是 GABAA 受体拮抗剂。
TN1217 2'-O-Methylisoliquiritigenin

Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; GABA Receptor GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
2'-O-Methylisoliquiritigenin 是从洋甘草中分离出来的一种天然产物,是由 NR 中特异性诱导的酶合成的。它上调 5-HT、NE、DA 和 GABA 途径,对 NE 通路有显著影响。
T5799 Arecaidine hydrochloride

Others Others
Arecaidine hydrochloride 是一种具有高效 GABA 吸收抑制功能的吡啶生物碱。它是 H+偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,能够竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
T0508 γ-Aminobutyric acid

Gamma-aminobutyric acid,4-Aminobutyric acid,4-氨基丁酸,γ-氨基丁酸,GABA,4-Aminobutanoic acid,Piperidic acid

GABA Receptor; Endogenous Metabolite Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
T2979 DL-Menthol

DL-薄荷醇,Hexahydrothymol,(±)-Menthol,薄荷醇

GABA Receptor; AChE Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
DL-Menthol ((±)-Menthol) 是单萜醇 (–)-薄荷醇和 (+)-薄荷醇的外消旋混合物,已在大麻中发现。它与 GABAA 受体的激活有关。
T2720 Ginsenoside Rc

Panaxoside Rc,人参皂苷Rc,人参皂苷 Rc

Others; TNF; GABA Receptor; Interleukin Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others
Ginsenoside Rc (Panaxoside Rc) 是人参中的一种人参皂苷,可抑制 TNF-α 和 IL-1β 的表达。它增强 GABA 受体 A 介导的离子通道电流。
T8268 6,2'-Dihydroxyflavone

6,2-二羟基黄酮,6,2'-二羟基黄酮

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
6,2'-Dihydroxyflavone 是一种新型GABAA 受体拮抗剂。
T1396 Bemegride

贝美格,Bemegrid,3-Ethyl-3-methylglutarimide,Agipnon

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统兴奋剂和巴比妥类中毒的解毒剂。
T2850 Bicuculline

荷包牡丹碱,(+)-Bicuculline,d-Bicuculline

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是从东北延胡索中提取的一种生物碱,能阻断 Ca2+激活钾 (SK) 通道。它是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂,IC50为 2 μM。
T2749 Ginkgolide A

银杏内酯A,BN-52020

GABA Receptor; Endogenous Metabolite Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Ginkgolide A (BN-52020) 是从银杏叶提取出来的一种天然产物,是 GABA 拮抗剂,有用于多种炎症和免疫疾病的研究潜力。
T5S1882 Songorine

准葛尔乌头碱,Napellonine,Zongorine,Bullatine G

Others; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others
Songorine (Napellonine) 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱,具有抗癌、抗心律不齐和抗炎活性。它是大鼠脑中的GABAA 受体拮抗剂,有用于上皮性卵巢癌的研究潜力。
TMS0418 Dihydroergotoxine mesylate

甲磺酸二氢麦角碱,Ergoloid mesylates,甲磺酸双氢麦角毒碱

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是系列生物碱盐混合物,对GABAA 受体高结合活性。它主要用于改善与衰老相关的精神退化的症状和身体症状。
T3698 alpha-Asarone

α-Asarone,trans-Asarone,α-细辛脑

P450; GABA Receptor; HMG-CoA Reductase Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
alpha-Asarone (trans-Asarone) 是来自胡萝卜的一种天然产物,具有抗抑郁等功效。
TN1202 (-)-α-Pinene

左旋-α-蒎烯,左旋-alpha-蒎烯,(1S)-(-)-Alpha-Pinene

Virus Protease; GABA Receptor; Endogenous Metabolite; Antibacterial Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
(-)-α-Pinene ((1S)-(-)-Alpha-Pinene) 是一种单萜类化合物,通过延长 GABAergic 突触传递、作为 GABAA-BZD 受体的部分调节剂并直接与 GABAA 受体的 BZD 结合位点结合来增强 NREMS 的数量而不影响 NREMS 的强度。
TN1325 (2S)-6-Prenylnaringenin

(2S)-6-异戊烯基柚皮素,6-异戊二烯基柚皮素,6-Prenylnaringenin,6-PN

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
(2S)-6-Prenylnaringenin (6-Prenylnaringenin) 是强效植物雌激素 8-prenylnaringenin 的异构体,是前脑中最有效的化合物,在 α+β 结合位点上起GABAA 正变构调节剂的作用。
T4590 (+)-Kavain

醉椒素,Kavain,L-KAWAIN,(R)-KAWAIN

Calcium Channel; GABA Receptor; Sodium Channel; Monoamine Transporter Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
(+)-Kavain ((R)-KAWAIN) 是从卡瓦胡椒中提取的一种主要的卡瓦内酯,可通过电压依赖性的 Na+和 Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩,具有抗惊厥作用。它可与α4β2δ GABAA 受体结合,加强 GABA 的功效,用于炎症疾病研究。
T7595 L-DABA

L-2,4-Diaminobutyric acid,L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐,L-DAB HBR

GABA Receptor; Endogenous Metabolite Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid) 是GABA 转氨酶的弱抑制剂,IC50值大于500 μM,具有抗肿瘤活性。
T8040 Cholesterol myristate

胆甾烯基豆蔻酸酯,Cholesteryl myristate,胆固醇肉豆蔻酸,Cholesteryl tetradecanoate

Others; Potassium Channel; GABA Receptor; Endogenous Metabolite; AChR Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; Others
Cholesterol myristate (Cholesteryl myristate) 是粗吻海龙中的一种类固醇,可与多种离子通道结合,例如nAChR、GABAA 受体和内向整流钾离子通道。
T2S1464 Thiocolchicoside

硫秋水仙苷;噻可撒可,Thiocolchicine 2-glucoside analog,硫秋水仙苷,Coltramyl

Others; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others
Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog) 是秋水仙碱的半合成硫衍生物,是竞争性 GABAA 受体拮抗剂和甘氨酸受体拮抗剂。它是肌肉松弛剂,具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。
T0710 L-Cycloserine

Levcycloserine,Levcicloserina,(-)-Cycloserine,(S)-Cycloserine,Levcycloserinum,环丝氨酸,(S)-4-Amino-3-isoxazolidone

HIV Protease; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome
L-Cycloserine ((-)-Cycloserine) 不可逆地抑制大肠杆菌以及各种动物大脑中的 GABA 吡哆醛 5'-磷酸依赖性转氨酶,导致体内抑制性神经递质 γ-氨基丁酸水平升高。
T2S1814 p-Hydroxybenzaldehyde

4-Formylphenol,4-羟基苯甲醛;对羟基苯甲醛,4-hydroxybenzaldehyde,对羟基苯甲醛,p-Oxybenzaldehyde

Transaminase; GABA Receptor; Endogenous Metabolite Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
p-Hydroxybenzaldehyde (p-Oxybenzaldehyde) 是从天麻中提取的一种天然产物,对 GABA 转氨酶有抑制作用,有助于抗癫痫和抗惊厥活性。
T2983 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid

3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)acrylic Acid,O-Methylsinapic acid,3,4,5-三甲氧基肉桂酸

GABA Receptor; Endogenous Metabolite Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (O-Methylsinapic acid) 是从远志中分离得到的苯丙素类天然产物,可延长动物的睡眠时间,增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基,具有抗应激作用。
T8193 α-Thujone

Thujone,ALPHA-(-)-THUJONE,α-侧柏酮,(-)-α-侧柏酮

Apoptosis; Reactive Oxygen Species; GABA Receptor; AChR; Parasite; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,可穿透血脑屏障。它是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,它的 IC50为 21 μM。它诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡和自噬。它具有抗伤害,抗肿瘤、杀虫和驱虫活性。
TN2865 (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid

O-Methylsinapic acid,3,4,5-三甲氧基肉桂酸,3,4,5-Trimethoxy-trans-cinnamic acid,3,4,5-Trimethoxyphenylacrylic acid

Others Others
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (O-Methylsinapic acid) 是一种来自羌活根和根茎的天然产物。
T3417 Amentoflavone

Didemethyl-ginkgetin,穗花杉双黄酮,Amenthoflavone,3',8''-Biapigenin

Apoptosis; P450; Phospholipase; Reactive Oxygen Species; Opioid Receptor; COX; Antibacterial; RSV; Antifungal Apoptosis; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB
Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物,有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。
T3741 (-)-borneol

L-Borneol,冰片

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
(-)-borneol (L-Borneol) 对 GABA 受体具有高效的正向调节作用,EC50 为 237 μM。
TN3174 6-Methoxyflavanone

NSC50184

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
6-Methoxyflavanone(6-MeOF)是人重组GABA A受体GABA反应的正变构调节剂,具有抗焦虑活性和抗炎活性,可用于减轻顺铂诱导的神经性疼痛。
T5776 pimpinellin

Apoptosis; Anti-infection Apoptosis; Microbiology/Virology
Pimpinellin 是贯众的一种成分,可通过诱导肿瘤细胞凋亡抑制肿瘤细胞的生长,可作为具有 GABA 受体活性的蛋白质的拮抗剂。
T5734 (+)-BORNEOL

d-Borneol,(+)-冰片

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
(+)-BORNEOL (d-Borneol) 是一种天然的双环单萜,在中药中用于镇痛和麻醉;增强 GABA 受体活性,EC50 为 248 μM。
T4881 Phosphorylethanolamine

O-Phosphorylethanolamine,乙醇胺磷酸酯

Others; Endogenous Metabolite Metabolism; Others
Phosphorylethanolamine (O-Phosphorylethanolamine) 是磷脂代谢的一种磷酸单酯代谢物。Phosphorylethanolamine 是磷脂合成的前体,也是磷脂分解的产物。与其他器官相比,大脑中磷酸单酯的含量要高得多。在大脑发育过程中,磷单酯通常在神经增生期间升高。这也与大脑发育过程中正常的程序性细胞死亡和突触修剪的发生相吻合。这些发现与磷酸单酯在膜生物合成中的作用是一致的。Phosphorylethanolamine 与抑制性神经递质GABAGABAB受体部分激动剂 3-氨基丙基膦酸具有很强的结构相似性。Phosphorylethanolamine 是一种磷单酯,在阿尔茨海默病患者的大脑中减少。
T3S2259 Methyl eugenol

4-allylveratrole,eugenyl methyl ether,O-methyleugenol,Eugenol Methyl ether,丁香酚甲醚,丁子香酚甲醚

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Methyl eugenol (4-allylveratrole) 是一种苯丙类化合物,存在于植物叶子、果实、根茎中,当植物相应的部位因食草动物进食而受损时,就会释放。它可用于消灭雄性东方果蝇。
T75557 Withasomniferolide B

Withasomniferolide B 是一种睡茄内酯。Withasomniferolide B 可以从 Withania somnifera 根部的 GABAA 受体阳性激活剂甲醇提取物中分离出来。
TN3351 Aflatrem

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Aflatrem is a tremorgenic mycotoxin with acute neurotoxic effects, a single low dose of aflatrem is able to induce degeneration of neuronal processes in hippocampal neurotransmitter systems. Aflatrem potentiates the gamma-aminobutyric acid (GABA)-induced

天然产物

Miltirone
Cat.No: TN1023
Synonym:
Target: P450, GABA Receptor
Cirsimaritin
Cat.No: TQ0119
Synonym:
Target: GABA Receptor
4-Acetamidobutanoic acid
Cat.No: T4728
Synonym: N-acetyl GABA,4-ACETAMIDOBUTYRIC ACID,4-乙酰氨基丁酸
Target: GABA Receptor, Endogenous Metabolite, Antibacterial
Kavain
Cat.No: T5754
Synonym:
Target: NF-κB, GABA Receptor
Guvacine hydrochloride
Cat.No: T7557
Synonym:
Target: GABA Receptor
Jujuboside A
Cat.No: T3782
Synonym:
Target: transporter, GABA Receptor
6-Methylflavone
Cat.No: T8036
Synonym:
Target: GABA Receptor
(-)-Securinine
Cat.No: T3S2100
Synonym: 一叶秋碱,Securinine
Target: GABA Receptor
2'-O-Methylisoliquiritigenin
Cat.No: TN1217
Synonym:
Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor, GABA Receptor
Arecaidine hydrochloride
Cat.No: T5799
Synonym:
Target: Others
γ-Aminobutyric acid
Cat.No: T0508
Synonym: Gamma-aminobutyric acid,4-Aminobutyric acid,4-氨基丁酸,γ-氨基丁酸,GABA,4-Aminobutanoic acid,Piperidic acid
Target: GABA Receptor, Endogenous Metabolite
DL-Menthol
Cat.No: T2979
Synonym: DL-薄荷醇,Hexahydrothymol,(±)-Menthol,薄荷醇
Target: GABA Receptor, AChE
Ginsenoside Rc
Cat.No: T2720
Synonym: Panaxoside Rc,人参皂苷Rc,人参皂苷 Rc
Target: Others, TNF, GABA Receptor, Interleukin
6,2'-Dihydroxyflavone
Cat.No: T8268
Synonym: 6,2-二羟基黄酮,6,2'-二羟基黄酮
Target: GABA Receptor
Bemegride
Cat.No: T1396
Synonym: 贝美格,Bemegrid,3-Ethyl-3-methylglutarimide,Agipnon
Target: GABA Receptor
Bicuculline
Cat.No: T2850
Synonym: 荷包牡丹碱,(+)-Bicuculline,d-Bicuculline
Target: GABA Receptor
Ginkgolide A
Cat.No: T2749
Synonym: 银杏内酯A,BN-52020
Target: GABA Receptor, Endogenous Metabolite
Songorine
Cat.No: T5S1882
Synonym: 准葛尔乌头碱,Napellonine,Zongorine,Bullatine G
Target: Others, GABA Receptor
Dihydroergotoxine mesylate
Cat.No: TMS0418
Synonym: 甲磺酸二氢麦角碱,Ergoloid mesylates,甲磺酸双氢麦角毒碱
Target: GABA Receptor
alpha-Asarone
Cat.No: T3698
Synonym: α-Asarone,trans-Asarone,α-细辛脑
Target: P450, GABA Receptor, HMG-CoA Reductase
(-)-α-Pinene
Cat.No: TN1202
Synonym: 左旋-α-蒎烯,左旋-alpha-蒎烯,(1S)-(-)-Alpha-Pinene
Target: Virus Protease, GABA Receptor, Endogenous Metabolite, Antibacterial
(2S)-6-Prenylnaringenin
Cat.No: TN1325
Synonym: (2S)-6-异戊烯基柚皮素,6-异戊二烯基柚皮素,6-Prenylnaringenin,6-PN
Target: GABA Receptor
(+)-Kavain
Cat.No: T4590
Synonym: 醉椒素,Kavain,L-KAWAIN,(R)-KAWAIN
Target: Calcium Channel, GABA Receptor, Sodium Channel, Monoamine Transporter
L-DABA
Cat.No: T7595
Synonym: L-2,4-Diaminobutyric acid,L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐,L-DAB HBR
Target: GABA Receptor, Endogenous Metabolite
Cholesterol myristate
Cat.No: T8040
Synonym: 胆甾烯基豆蔻酸酯,Cholesteryl myristate,胆固醇肉豆蔻酸,Cholesteryl tetradecanoate
Target: Others, Potassium Channel, GABA Receptor, Endogenous Metabolite, AChR
Thiocolchicoside
Cat.No: T2S1464
Synonym: 硫秋水仙苷;噻可撒可,Thiocolchicine 2-glucoside analog,硫秋水仙苷,Coltramyl
Target: Others, GABA Receptor
L-Cycloserine
Cat.No: T0710
Synonym: Levcycloserine,Levcicloserina,(-)-Cycloserine,(S)-Cycloserine,Levcycloserinum,环丝氨酸,(S)-4-Amino-3-isoxazolidone
Target: HIV Protease, GABA Receptor
p-Hydroxybenzaldehyde
Cat.No: T2S1814
Synonym: 4-Formylphenol,4-羟基苯甲醛;对羟基苯甲醛,4-hydroxybenzaldehyde,对羟基苯甲醛,p-Oxybenzaldehyde
Target: Transaminase, GABA Receptor, Endogenous Metabolite
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid
Cat.No: T2983
Synonym: 3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)acrylic Acid,O-Methylsinapic acid,3,4,5-三甲氧基肉桂酸
Target: GABA Receptor, Endogenous Metabolite
α-Thujone
Cat.No: T8193
Synonym: Thujone,ALPHA-(-)-THUJONE,α-侧柏酮,(-)-α-侧柏酮
Target: Apoptosis, Reactive Oxygen Species, GABA Receptor, AChR, Parasite, Autophagy
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid
Cat.No: TN2865
Synonym: O-Methylsinapic acid,3,4,5-三甲氧基肉桂酸,3,4,5-Trimethoxy-trans-cinnamic acid,3,4,5-Trimethoxyphenylacrylic acid
Target: Others
Amentoflavone
Cat.No: T3417
Synonym: Didemethyl-ginkgetin,穗花杉双黄酮,Amenthoflavone,3',8''-Biapigenin
Target: Apoptosis, P450, Phospholipase, Reactive Oxygen Species, Opioid Receptor, COX, Antibacterial, RSV, Antifungal
(-)-borneol
Cat.No: T3741
Synonym: L-Borneol,冰片
Target: GABA Receptor
6-Methoxyflavanone
Cat.No: TN3174
Synonym: NSC50184
Target: GABA Receptor
pimpinellin
Cat.No: T5776
Synonym:
Target: Apoptosis, Anti-infection
(+)-BORNEOL
Cat.No: T5734
Synonym: d-Borneol,(+)-冰片
Target: GABA Receptor
Phosphorylethanolamine
Cat.No: T4881
Synonym: O-Phosphorylethanolamine,乙醇胺磷酸酯
Target: Others, Endogenous Metabolite
Methyl eugenol
Cat.No: T3S2259
Synonym: 4-allylveratrole,eugenyl methyl ether,O-methyleugenol,Eugenol Methyl ether,丁香酚甲醚,丁子香酚甲醚
Target: GABA Receptor
Withasomniferolide B
Cat.No: T75557
Synonym:
Target:
Aflatrem
Cat.No: TN3351
Synonym:
Target: GABA Receptor
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